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新的研究表明,细胞清理也可以扫除癌症形式

发布时间:2018-05-15

细胞用PROTAC处理(右)或未处理(左),降解目标蛋白(绿色)。

该系统利用细胞自身的蛋白质降解机制通过标记去除目标蛋白质来破坏目标蛋白质。大多数药物都是基于小分子结合并阻断致病蛋白质功能的能力,但一些蛋白质对此类干预具有抵抗力。

在Craig Crews实验室开发的新型药物发现方法称为Proteolysis Targeting Chimeras或PROTACs,Lewis B.Cullman教授的分子,细胞和发育生物学,

化学和药理学教授,以及耶鲁大学分子发现中心执行主任

第一篇论文首次展示了PROTAC系统可以靶向与几种癌症相关的突变RTK蛋白。第二篇论文证明了PROTAC系统可以比传统方法更有针对性地使用流氓蛋白质。“这个系统将帮助我们改变当前小分子药物范例,它不能靶向75%的流氓蛋白质,”科学家克里斯说。纽黑文生物技术公司Arvinas LLC开发这一概念

em来自耶鲁大学的两篇新的研究论文强化了小说的益处这种疗法劫持了细胞自身的蛋白降解机制来破坏癌细胞。耶鲁大学的研究人员在“细胞化学生物学”杂志上报道了这一发现。 / em

耶鲁大学的George M. Burslem和Blake E. Smith是第一篇论文的第一作者。史密斯和耶鲁大学的Daniel P. Bondeson是第二篇论文的共同第一作者。

这两篇论文主要由美国国立卫生研究院资助。 Crews是Arvinas的股东,它也为研究项目提供了研究人员

出版物:

George M. Burslem等人,“靶向蛋白降解优于抑制的优势:RTK案例研究”,Cell Chemical Biology,2017; doi:10.1016 / j.chembiol.2017.09.009 Daniel P. Bondeson等人,“Lessons in PROTAC Design from Selective Degradation with a Promiscuous Warhead”,Cell Chemical Biology,2017; doi:10.1016 / j.chembiol.2017.09.010

来源:耶鲁大学Bill Hathaway